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Sélégiline
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Substance active
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Noms commerciaux
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Sélégiline chlorhydrate
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Atapryl - Carbex®- Eldepryl® |
Indications
Traitement de la maladie de Parkinson, en association
avec la lévodopa et la carbidopa. La sélégiline ne semble pas
être efficace en monothérapie (c'est-à-dire sans lévodopa).
La sélégiline (également appelé l-déprényl) réduit les fluctuations motrices
- mais pas
la dyskinésie - chez les patients traités à la lévodopa.
Cependant, les effets appaisants sur les fluctuations
motrices sont modestes.
Comment la sélégiline fonctionne?
La sélégiline inhibe l'activité d'enzymes appelées monoamine oxydases
(MAO). Ces enzymes sont présentes dans les mitochondries
des cellules, en particulier les neurones. La sélégiline
a une meilleure affinité pour la MAO de type B que pour
celle
de type A: on la qualifie d'inhibiteur de la MAO B.
Puisque ces enzymes dégradent des neurotransmetteurs tels que la dopamine, l'inhibition de
la MAO B par la sélégiline bloque la dégradation de la dopamine, entraînant son augmentation dans le cerveau.
Elle renforce ainsi l'action de la lévodopa et permet
une diminution de sa posologie.
Rappel
Un faisceau de neurones se projette
d'une région cérébrale (appelée substance noire) vers
une autre (appelée le striatum).
Ces neurones produisent la dopamine,
un neurotransmetteur impliqué dans le contrôle des
mouvements.
Ce faisceau de neurones forme la voie
dopaminergique nigrostriée.
La destruction progressive de la voie
dopaminergique nigrostriée entraîne une diminution de la
production de dopamine, à l'origine de la plupart des
symptômes observés dans la maladie de Parkinson (tremblement,
rigidité, akinésie, lenteur des mouvements).
L'incapacité de ces neurones à
synthétiser en quantité suffisante la dopamine peut être
contrecarrée par la lévodopa, administrée en général en combinaison avec la carbidopa. Cependant, l'efficacité
de la lévodopa diminue avec le temps parce que les
neurones dopaminergiques (c'est-à-dire les neurones produisant la dopamine) sont de moins en
moins nombreux et ne peuvent ainsi produire suffisamment
de dopamine dans le cerveau.
Posologie
Dose efficace recommandée: de 5 mg à 10 mg/jour.
Effets secondaires/Mises en garde/Contre-indications
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Effets secondaires |
Mises en garde Précaution d'emploi |
Contre-indications |
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Nausée |
Les patients doivent être étroitement surveillés en début
de traitement, ainsi que ceux souffrant des troubles
suivants: hypotension orthostatique, hypertension artérielle, troubles du rythme cardiaque, troubles
cognitifs. |
Hypersensibilité à ce médicament. |
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Etourdissement |
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Patients traités avec les
médicament suivants: antidépresseurs
tricycliques ou inhibiteurs de recapture de
sérotonine, sumatriptan, tramadol, analgésiques (par ex. mépéridine), éphédrine (risques
d'interactions). |
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Douleur abdominale |
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Bouche sèche |
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Hypotension orthostatique |
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Insomnie |
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Agitation anxieuse |
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Augmentation des dyskinésies |
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Confusion* |
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Hallucinations* |
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Vomissements* |
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Rare*
Bien que les effets secondaires soient légers et peu
fréquents, le risque d'arrêt du traitement dûs aux effets
indésirables est plus important que chez le groupe
placebo.
Les signes et symptômes d'overdose
sont parmi les suivants: somnolence, étourdissement, irritabilité, hyperactivité,
agitation, hallucinations, convulsions et hypotension.
Pour de plus amples informations sur ce médicament, veuillez contacter votre médecin ou votre pharmacien. Cet article doit être considéré comme une information et non comme une consultation médicale qui relève, stricto sensu d'une relation individuelle avec un professionnel patenté et selon les règles en vigueur dans le pays. Nous n’assumons aucune responsabilité sur les conséquences liées à l'utilisation de ces renseignements.
Stéphane Bastianetto, Ph.D.
Juillet 2007
Publications
Macleod AD et al. Monoamine oxidase B inhibitors for early
Parkinson's disease. Cochrane Database Syst Rev. 2005
Jul 20:CD004898.
Compendium of Pharmaceuticals and Specialties. The
Canadian Drug Reference for Health Professionals.
Canadian Pharmacists Association. 2005.
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