Sélégiline

Médicaments
Substance active Noms commerciaux
Sélégiline chlorhydrate Atapryl – Carbex®- Eldepryl®

Indications

Traitement de la maladie de Parkinson, en association avec la lévodopa et la carbidopa. La sélégiline ne semble pas être efficace en monothérapie (c’est-à-dire sans lévodopa).

La sélégiline (également appelé l-déprényl) réduit les fluctuations motrices – mais pas la dyskinésie – chez les patients traités à la lévodopa.

Cependant, les effets appaisants sur les fluctuations motrices sont modestes.

Comment fonctionne la sélégiline ?

La sélégiline inhibe l’activité d’enzymes appelées monoamine oxydases (MAO). Ces enzymes sont présentes dans les mitochondries des cellules, en particulier les neurones. La sélégiline a une meilleure affinité pour la MAO de type B que pour celle de type A: on la qualifie d’inhibiteur de la MAO B.

Puisque ces enzymes dégradent des neurotransmetteurs tels que la dopamine, l’inhibition de la MAO B par la sélégiline bloque la dégradation de la dopamine, entraînant son augmentation dans le cerveau. Elle renforce ainsi l’action de la lévodopa et permet une diminution de sa posologie.

Rappel

Un faisceau de neurones se projette d’une région cérébrale (appelée substance noire) vers une autre (appelée le striatum).

Ces neurones produisent la dopamine, un neurotransmetteur impliqué dans le contrôle des mouvements.

Ce faisceau de neurones forme la voie dopaminergique nigrostriée.

La destruction progressive de la voie dopaminergique nigrostriée entraîne une diminution de la production de dopamine, à l’origine de la plupart des symptômes observés dans la maladie de Parkinson (tremblement, rigidité, akinésie, lenteur des mouvements).

L’incapacité de ces neurones à synthétiser en quantité suffisante la dopamine peut être contrecarrée par la lévodopa, administrée en général en combinaison avec la carbidopa. Cependant, l’efficacité de la lévodopa diminue avec le temps parce que les neurones dopaminergiques (c’est-à-dire les neurones produisant la dopamine)  sont de moins en moins nombreux et ne peuvent ainsi produire suffisamment de dopamine dans le cerveau.

Posologie

Dose efficace recommandée: de 5 mg à 10 mg/jour.

Effets secondaires/Mises en garde/Contre-indications

Effets secondaires Mises en gardePrécaution d’emploi Contre-indications
Nausée Les patients doivent être étroitement surveillés en début de traitement, ainsi que ceux souffrant des troubles suivants: hypotension orthostatique, hypertension artérielle, troubles du rythme cardiaque, troubles cognitifs. Hypersensibilité à ce médicament.
Etourdissement   Patients traités avec les médicament suivants: antidépresseurs tricycliques ou inhibiteurs de recapture de sérotonine, sumatriptan, tramadol, analgésiques (par ex. mépéridine), éphédrine (risques d’interactions).
Douleur abdominale    
Bouche sèche    
Hypotension orthostatique    
Insomnie    
Agitation anxieuse    
Augmentation des dyskinésies    
Confusion*    
Hallucinations*    
Vomissements*    

Rare*

Bien que les effets secondaires soient légers et peu fréquents, le risque d’arrêt du traitement dûs aux effets indésirables est plus important que chez le groupe placebo.

Les signes et symptômes d’overdose sont parmi les suivants: somnolence, étourdissement, irritabilité, hyperactivité, agitation, hallucinations, convulsions et hypotension.

 

Publications

Macleod AD et al. Monoamine oxidase B inhibitors for early Parkinson’s disease. Cochrane Database Syst Rev. 2005 Jul 20:CD004898.

Compendium of Pharmaceuticals and Specialties. The Canadian Drug Reference for Health Professionals. Canadian Pharmacists Association. 2005.

 

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